Trimetoquinol

「適應症」 :

慢性支氣管炎、支氣管氣喘等引起之氣道閉塞症。

「用法．用量」 :

本藥須由醫師處方使用。

通常成人 1 次 1 錠 ( 相當於 Trimetoquinol HCl 3mg) ，一日經口投與 2-3 次並須依年齡、症狀適宜增減用量。

( 參考 ): 第 11 版改正日本藥局方記載極量 :

Trimetoquinol HCl l 次 6mg ， l 日 24mg( 經口 ) 。

「使用上注意」 :

1. 一般性注意事項 :

(1) 依用法．用量的規定使用，亦未出現效果時，可能是本劑的使用為不適應，故要停止投與。又，須對小兒投與時，要正確地指導使用法，並要仔細地觀察其經過。

(2) 過度的繼續使用時，可能會發生心律不整，有時會引起心停止。故要注意避免使用過度。

2. 對下列病人投與時，要很慎重 :

(1) 甲狀腺機能亢進症 (2) 高血壓 (3) 心疾病 (4) 糖尿病

3. 副作用 :

(1) 循環器系 : 有時會出現心悸亢進，或罕而有血壓變動、胸部壓迫感等症狀。

(2) 精神、神經系 : 有時會出現頭痛或罕而有震顫、頭暈、熱感等症狀。

(3) 胃腸 : 有時會出現噁心、食慾不振等症狀。

(4) 過敏症 : 出現發疹等過敏症狀時，要停止投與。

(5) 其他 : 有時會出現口渴現象。

4. 孕婦之投與 :

有關妊娠中投與本劑的安全性尚若確立，對孕婦及可能懷孕的婦女僅限於被判斷為治療上的有益性超過危險性時，始可使用。

5. 相互作用 :

併用 Epinephrine 及 Isoproterenol 等 Catecholamines ，可能會引起心律不整，有時會發生心停止，故要避免併用。

「藥效藥理」 :

1. 支氣管擴張作用

(1) 各種 Spasmogen (Histamine, Serotonin, Acetylcholine) 靜脈內投與或對刺激迷走神經而誘發支氣管收縮的貓， Trimetoquinol 與 Isoproterenol 顯出相同程度的支氣管擴張作用，作用持續時間 Isoproterenol 比較長。 1)

(2) 對 Histamine 及 Metacholine 溶液噴霧而誘發的支氣管痙攣， Trimetoquinol 顯示出痙攣緩解作用為 Isoproterenol 的 5~10 倍，對 Histamine 引起的支氣管痙攣， Trimetoquinol 0.4mg/kg 經口投與，雖然經過 5 小時之後仍被認為有緩解作用。 2)

2. 支氣管β 2 受容體的選擇性

就貓而言， Trimetoquinol 的支氣管擴張作用 ( β 2 刺激作用 ) 比心拍數增加作用 ( β 1 刺激作用 ) ，擴張期血壓低下作用 ( β 2 刺激作用 ) 及對 Soleus 肌的作用 ( β 2 刺激作用，振顫的實驗模式 ) 強，因此被認為對支氣管受容體的選擇性作用比較高。 1.3)

3. 抗 Allergy 作用

Trimetoquinol 被認為有抑制 Histamine 游離作用 (in vitro : 天竺鼠肺臟切片 ) 以及抑制制 PCA 反應作用 (in vivo: 鼠 ) 。 4)

「體內藥物動態」 :

對健康成人男子，經口投與 Trimetoquinol HCl 6mg 時，血中濃度在 30 分鐘以內達到最高之後，急速減少。在 24 小時之內投與量的 13~33% 自尿中排泄，尿中代謝產物大部份是 Trimetoquinol HCl 的 methyl 化的 glucuronic acid 的結合體。 5)

「臨床使用」 :

1. 臨床效果

在含有 70 個機構 1,265 病例中，以 7 種雙盲試驗，對支氣管喘息、慢性支氣管炎、塵肺症的臨床結果可確定本劑之有效性。

2. 副作用 (Trimetoquinol HC1 口服劑 )

總病例 l4,4l5 例中，有副作用報告的 43l 件，主要副作用為心悸亢進 (1.8%) 、噁心 (0.36%) 、食慾不振 (0.26%) 。

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